Los antidepresivos

Los antidepresivos son un tipo de psicofármaco que está orientado, principalmente, a tratar la depresión y sus síntomas, ya que estos medicamentos están sintetizados con el objetivo de mejorar la forma en que el cerebro utiliza ciertas sustancias químicas naturales. Debido a las afectaciones que conllevan los trastornos depresivos para la persona que los padece, estos fármacos conllevan importantes impactos químicos y psicológicos/conductuales para el consumidor (como los efectos secundarios no deseados) que se deben tener en cuenta. En este post, trataremos de las acciones farmacológicas de los antidepresivos, de sus principales tipos, usos y efectos secundarios.

Los antidepresivos tienen numeros efectos, tanto deseados como negativos.
Es importante conocerlos para hacer un buen uso.

Los antidepresivos tienen números efectos clínicos deseados, provocando cambios de comportamiento ansiados y tapando parte de los síntomas más negativos de los trastornos depresivos. Sus principales acciones farmacológicas son:

a) Antidepresiva: tal y como indica el propio nombre del fármaco, su principal acción terapéutica está relacionada con el tratamiento de los trastornos depresivos. Sus efectos minimizan los síntomas más negativos de dicho trastorno y sirven para normalizar la vida cuotidiana del que lo toma.

b) Anticolinérgicos: tienen efectos de relajación del sistema nervioso central, de tal modo que afecta al control de las náuseas, vómitos y del temblor muscular típico del síndrome de Parkinson.

c) Sedativa: puede ser beneficioso o indeseado en función de la situación. Los efectos sedativos hacen entrar al sujeto en un estado de relajación y de hipotonía muscular. Además, como pasaba con los ansiolíticos hipnóticos, suelen generar mucho sueño y somnolencia.

d) Analgésica: es el segundo motivo por el que se usan los antidepresivos. Calman o eliminan totalmente cualquier tipo de dolor, ya sea muscular, de cabeza, artritis, etc. Una acción farmacológica muy usada que, junto al efecto sedativo, suele dejar bastante adormecidos a los usuarios de los antidepresivos.

Aunque todos los fármacos generan, con mayor o menor impacto, las mismas acciones farmacológicas, hay 2 grandes familias de antidepresivos a nivel químico: los clásicos, que son los que ya hace tiempo que existen,  los más baratos, con muchos efectos secundarios  poco específicos y los nuevos antidepresivos (más modernos y eficaces).

 

LOS CLÁSICOS

Son los antidepresivos más antiguos. Se caracterizan por tener un uso clínico largamente comprobado y por tener más efectos secundarios negativos que los antidepresivos con una fabricación más moderna. Sus indicaciones clínicas están orientadas hacia depresiones atípicas, trastornos fóbicos y trastornos de dolor crónico. Uso reservado en pacientes que no hayan respondido a otros tratamientos indicado y controlado por psiquiatra.

Los más empleados, en este sentido, son los clásicos antidepresivos heterocíclicos (ADH), destacando los triciclicos (ADT) e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).

Heterociclos

Son los que producen la inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Algunos fármacos también inhiben la recaptación de la dopamina. Tienen una eficacia antidepresiva en un 70% y  reaccionan de forma significativa ante las depresiones graves o moderadas (especialmente cuando hay muchos síntomas biológicos). Además, tienen actividad anticolinérgica que puede dar numerosos efectos secundarios y limita su uso en algunas patologías, como por ejemplo la hipertrofia prostática.

Su nombre proviene de la estructura química de estos compuestos, constituida por tres anillos. La acción de estos fármacos consiste en la inhibición de la recaptación de monoaminas, fundamentalmente noradrenalina (NA) y 5-hidroxitriptamina o serotonina (5-HT), a nivel de las terminaciones sinápticas. Para ello, tiene lugar una unión especifica del fármaco a nivel de membrana presináptica, que bloquea el mecanismo de transporte la amina. Cada fármaco posee su propia afinidad por los transportadores de unas u otras aminas, siendo los fármacos más modernos más selectivos para la 5-HT. De esta forma, aumenta la tasa de aminas en la hendidura sináptica, manteniéndose su acción sobre los receptores específicos, tanto pre como postsinápticos.

Los principales heterociclos con altos índices de eficacia son los Tricíclicos, fármacos como la Amitriptilina (Typtizol), la Clomipramina (Anafranil) y la Imipramina (Tofranil) y los Tetracíclico / bicíclicos, destacando la Maproptilina (Ludiomil) y la Mianserina.

Entre sus principales efectos secundarios destacamos sequedad de boca y mucosas, estreñimiento, visión borrosa, taquicardia, retención urinaria, estados confusionales, trastornos de memoria, concentración, sedación excesiva y retención hídrica y hambre (lo que provoca un aumento de peso), hipertensión ortostática (mareo al levantarse), intolerancia gástrica y disfunciones eréctiles.

IMAO

Son los que producen la inhibición de la monoaminooxidasa. La inhibición de la IMAO conlleva un aumento de las monoaminas cerebrales (serotonina, noradrenalina y dopamina). Ahora mismo tienen pocos usos, ya que algunos de sus efectos secundarios son muy graves. Presentan muchas interacciones con fármacos y sustancias presentes en la dieta y pueden aparecer crisis hipersensibles graves.

Los IMAO se caracterizan también por una notable absorción oral y fenómeno de primer paso hepático, si bien este mecanismo puede ser saturable, por lo que habría que aumentar la dosis para incrementar el efecto clínico.

La dosificación del fármaco antidepresivo en los cuadros dolorosos debe ser cuidadosa, buscando la mínima dosis eficaz, por lo que hay que comenzar siempre con dosis bajas, para luego ir incrementándola progresivamente. Si no se obtiene resultado con estas pautas, sería necesario asociar otro fármaco o cambiar de antidepresivo.

Entre sus efectos secundarios destacamos problemas gastrointestinales (náuseas, diarreas), cefaleas (dolores de cabeza), disfunciones sexuales, pérdida de peso, insomnio. También produce hipotensión ortostática, ciertos efectos anticolinérgicos moderados y la reacción tiramínica derivada de su ingestión.

Una sobredosis de este tipo de fármaco puede llevar a la muerte.

LOS NUEVOS

Selectivos

Sólo afecta a un neurotransmisor concreto. Por su especificidad al trabajar sobre el neurotransmisor determinado y sus implicaciones químicas, distinguimos entre los antidepresivos llamados Inhibidores selectivos receptores de la serotonina (ISRS) y los Inhibidores selectivos receptivos de la noradrenalina (ISRN).

En general, los antidepresivos selectivos tienen una eficacia similar a la de los tricíclicos pero cuentan con un perfil de efectos secundarios más benigno. Además, son menos tóxicos que los clásicos en el caso de la sobredosis y esto es muy importante en los pacientes con riesgo de suicidio. Entre sus principales efectos secundarios destacamos la sequedad de boca, taquicardias, hipertensión arterial, ansiedad / agitación disfunciones sexuales, pérdida de peso, insomnio.

Sus indicaciones clínicas están orientadas hacia los trastornos depresivos, los trastornos obsesivo-compulsivo (TOC), la bulimia nerviosa, el dolor crónico y distintos trastornos fóbicos (agorafobia / fobia social/ ansiedad generalizada).

Los principales antidepresivos selectivos usados en el mercado actualmente son la Paroxetina (Frosinor), la Fluoxetina (Prozac), la Fluvoxamina (Dumirox), la Citalopram (Prisdal, Seropram), la Reboxetina y la Escitalopram (Esertia, Cipralex).

No selectivos

Estos antidepresivos se incluyen dentro de la clasificación de los nuevos pero afectan a más de un neurotransmisor, generando más efectos secundarios, de modo que comparten muchas de sus características con los con los heterocíclicos. Podemos distinguir tres tipos: los Inhibidores de la noradrenalina y serotonina (IRNS), los Inhibidores reversibles de la MAO-A (RIMA) y los noradrenérgico parciales.

Sus indicaciones clínicas están orientadas hacia depresiones, trastornos fóbicos/ansiosos y trastornos de dolor crónico. Y de sus principales fármacos destacamos la Venlafaxina (inhibidores recaptación noradrenalina y serotonina ISNS), que participa en la recaptación de noradrenalina y serotonina.

 

Referencias:

http://www.psiquiatria.com/tratamientos/antidepresivos-clasicos-perfil-farmacologico-y-utilizacion-en-el-tratamiento-del-dolor/#

http://tratado.uninet.edu/c100301.html

http://www.ugr.es/~cts131/esp/guias/GUIA_DEPRESION.pdf

http://es.familydoctor.org/familydoctor/es/diseases-conditions/depression/treatment/types-of-antidepressants.html

https://www.uam.es/departamentos/medicina/farmacologia/especifica/F_General/FG_T26.pdf

https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/antidepressants.html

http://www.sepsiq.org/file/Royal/1-Antidepresivos.pdf

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